COURS IFSI

Cours - Pharmacologie - Les antalgiques

Définition

Se dit d'un médicament utilisé dans la lutte contre la douleur. Il existe  plusieurs sortes d'antalgiques qui sont dispensés en fonction du type de douleurs rencontrées.

Ainsi l 'OMS (Organisation Mondiale de la Santé) a classé ceux-ci en trois paliers :

  • Palier I : Antalgiques périphériques (pour les douleurs légères à moyennes)
  • Palier II : Antalgiques centraux faibles (pour les douleurs moyennes à intenses)
  • Palier III : Antalgiques centraux forts ( pour les douleurs très intenses voire rebelles)
pyramide oms

Les différentes classes d'antalgiques

Chaque antalgique sera détaillé de façon précise sous forme de tableau, exploitant pour tous la famille, les noms commerciaux, les actions, les contre-indications, les effets secondaires.

Les antalgiques périphériques (palier I)

On peut les qualifier d'usuels car ils sont ceux que chaque foyer garde dans sa pharmacie. En effet , ils sont utilisés dans le traitement des douleurs légères à moyennes. Plusieurs familles de médicaments sont utilisés comme antalgiques périphériques, les AINS ( Anti Inflammatoires Non Stéroïdiens) en font partie :

Les AINS

Ils sont utilisés soit en complément d'un traitement antalgique simple soit seul car ils ont une action anti-inflammatoire et anti pyrétique associées.
 

FAMILLENOMACTIONCONTRE INDICATIONEFFETS SECONDAIRES
Les Salycilés

Aspégic

Upsa

Catalgine

Solupsan

antalgique

antipyrétique

anti-inflammatoire

anti-agrégant plaquettaire

inhibition de l'acide urique
ulcère

traitement AVK

métrorragie

allergie

grossesse
troubles digestifs

syndrome hémorragique

allergie

insuffisance hépatique

baisse de l'acuité visuelle

céphalées

bourdonnement d'oreille
Les Pyrazolés Butazolidine anti-inflammatoire

anti-pyrétique

antalgiques
gastrite

déshydratation

traitements diurétiques

hypertension artérielle

asthme

sujets âgés
Digestif : nausées, douleurs abdominales, diarrhée, ulcération gastrique, hémorragie digestive

Rénale : insuffisance rénale fonctionnelle, syndrome néphrotique, rétention hydrosodée, hyponatrémie, hypokaliémie, élévation de la tension artérielle

Respiratoire : bronchospasme

Neurologie: vertiges, céphalées, surdité

Cutanée : allergie prurigineuse, érythème

Hématologie : anémie, agranulocytose, thrombopénie

Hépatique : hausse des transaminases, hépatite réactionnelle

Grossesse : allongement du temps de travail
Les Indoliques Indocid

Arthrocid
Les Arylcarboxyliques Voltarène

Profénid

Apranax

Nurofen

Brufen
Les Fénamates Nifluril
Les Oxicams Feldène

Cycladol

Tilcotil

Les non morphiniques

Ce sont les traitements antalgiques simples souvent couplés à une action anti-pyrétique

FAMILLENOMACTIONCONTRE INDICATIONEFFETS SECONDAIRES
Acide acétylsalicylique Aspégic

Catalgine
antalgique

antipyrétique
ulcère

grossesse

allergie

traitement AVK

métrorragie
troubles digestifs

syndrome hémorragique

allergie

insuffisance hépatique

céphalées

acouphènes

baisse de l'acuité visuelle
Paracétamol Dafalgan

Doliprane

Efféralgan
antalgique

antipyrétique
allergie

hépatopathie

alcoolisme

dénutrition

insuffisance rénale
érythème

urticaire

hépatites rares

thrombopénie rare
Noramidopyrine Novalgine

Pyréthane
antalgique < 15 ans

hypersensibilité aux pyrazolés ou aux salicylés

antécédents d'agranulocytose

porphyrie hépatique
Hématologie : agranulocytose, thrombopénie

Rénal : insuffisance rénale aiguë, néphropathie interstitielle

Cutané : urticaire, dermatose

Respiratoire : asthme

Coloration brunâtre des urines


NB : Surdosage au paracétamol

Le surdosage en paracétamol arrive trop fréquemment car ce médicament est en vente libre et un des produits les plus utilisé dans l'automédication, or une personne non informée sur la dose journalière à prendre risque d'être confrontée dans les premières 24 heures aux signes suivants en cas d'excès:

  • nausées, vomissements
  • anorexie
  • pâleur
  • douleurs abdominales
  • risque de cytolyse hépatique plus ou moins importante selon la quantité absorbée ( risque augmenté >10 g)

Antidote: Fluimicil ( mucolytique)

Les antalgiques centraux faibles (palier II)

Ces antalgiques opiacés faibles sont souvent associés à d'autres substances .Sur le marché nous trouvons rarement de la codéine ou du dextropropoxyphène pur, leur action est souvent couplée à celle d'un antalgique périphérique.

La codéine

FAMILLENOMACTIONCONTRE INDICATIONEFFETS SECONDAIRES
Codéine seule Dicodin Antalgique hypothyroïdie

allergie

insuffisance respiratoire

asthme

< 15 ans

insuffisance hépatocellulaire et/ou rénale grave
Digestif : constipation, nausées, vomissements

Respiratoire : bronchospasme, dépression respiratoire

Neurologie : somnolence, vertiges

Cutané : allergie

> dose normale: risque de dépendance et de syndrome de sevrage
Codéine + paracétamol Efféralgan codéiné

Codoliprane

Lindilane
Antalgique

Anti-pyrétique
< 15 ans

allergie

insuffisance respiratoire

asthme
idem Codéine seule + urticaire, thrombopénie rare


NB : Surdosage à la codéine

Il est possible chez les toxicomanes et autres que les doses normales soient largement dépassées .Ainsi des signes de surdosage apparaissent entraînant des conséquences plus ou moins graves.

Adulte :

  • dépression aiguë des centres respiratoires, oedème pulmonaire
  • Somnolence, ataxie
  • Rash cutané, prurit

Enfant :

  • Bradypnée
  • Myosis
  • convulsions
  • Visage bouffi, urticaire
  • Rétention urinaire
  • Collapsus

Le Dextropropoxyphène

FAMILLENOMACTIONCONTRE INDICATIONEFFETS SECONDAIRES
Dextropropoxyphène seul Antalvic Antalgique allergie

insuffisance rénale sévère

< 15 ans
Digestif : nausées, vomissements, douleur abdominales, constipation

Neuropsy : Céphalées, asthénie, euphorie, vertiges, somnolence, désorientation

Troubles visuels

Hypoglycémie

Allergie cutanée
Dextropropoxyphène + paracétamol Di-Antalvic Antalgique

Anti-pyrétique

Le Tramadol

FAMILLENOMACTIONCONTRE INDICATIONEFFETS SECONDAIRES
Tramadol Topalgic

Prodalgic
Antalgique

Anti-inflammatoire faible
allergie au tramadol ou aux opiacés

intoxication aiguë ou surdosage avec des produits dépresseurs respiratoires du système nerveux central

traitement IMAO

insuffisance respiratoire sévère

insuffisance hépatocellulaire grave

< 15 ans

épilepsie non traitée

allaitement et grossesse
urticaire, oedème de Quincke

bronchospasme

convulsions

nausées, vomissement

céphalées, somnolence, vertiges

sécheresse buccale, hypersudation, constipation

rarement: douleurs abdominales, rash, euphorie, troubles mineurs de la vision

NB : Surdosage au  tramadol

Signes :

  • myosis, vomissements,
  • collapsus cardio-vasculaire
  • dépression respiratoire voire arrêt
  • coma, convulsions

Les antalgiques centraux puissants (palier III)

Introduction:

Le Pavot est un produit datant de l'antiquité où il était utilisé pour ses vertus calmantes. De cette plante a été extrait l'opium qui est en fait la substance au pouvoir analgésique grâce  à la morphine, son principale alcaloïde. D'autres substances aujourd'hui reproduisent les effets de la morphine, on les appelle les substances opioïdes.

La morphine est un antalgique à effet central. Son effet est dû à son action d'activation dite agoniste des récepteurs opioïdes qui sont les récepteurs µ (mu), delta, kappa , qui se situent au niveau de la moelle épinière et au niveau supra-médullaire. Les antalgiques opioïdes sont classées  selon leur action au niveau des récepteurs opioïdes, ainsi nous distinguons plusieurs classes :

  • Action agoniste : les agonistes purs comme la morphine vont directement sur les récepteurs opioïdes et reproduisent tous les effets de la morphine, en augmentant les doses on peut atteindre un effet maximal.
  • Action agoniste/antagoniste ou agoniste partiel : ils ont une efficacité limitée car ils ont un effet plafond même si l'on augmente les doses . Ils ne reproduisent pas tous les effets de  la morphine et s'ils prennent la place d'un agoniste pur ils en réduisent l'effet.
  • Action antagoniste : (la Naloxone) Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l'activent pas et empêchent les agonistes d'agir. C'est donc l'antidote de la morphine en cas d'intoxication.

Mais la morphine a en plus de ses effets antalgiques des propriétés pharmacologiques à l'origine le plus souvent d'effets indésirables à type de constipation, nausées, vomissements et par son action sur les récepteurs mu, elle peut entraîner une dépression respiratoire ( bronchoconstriction) et un effet sédatif. Une autre action sur des récepteurs opioïdes sigma explique l'effet psychologique c'est à dire une perturbation de l'activité mentale , ce qui explique le détournement de certains médicaments par les toxicomanes. La morphine est peu modifiée dans l'organisme, elle est surtout excrétée dans l'urine en nature et sous forme conjuguée.

Principes d'utilisation

NOMSPRÉSENTATIONPUISSANCE (par rapport à la morphine)POSOLOGIEDURÉE D'ACTION
AGONISTE
MORPHINE Buvable: ampoule 5-10-20 mg dans 10 ml

Per os: SKENAN et MOSCONTIN gel 10-30-60 mg

IV ou SC: ampoules  10-20-50 mg dans1-2-5 ml

Intra-rachidien: ampoule de 1 mg dans 1 ml
1 IV par PCA : 20 à 60 mg/24 h 4 à 6 H
FENTANYL IV: ampoule de 500-100 mcg dans 10-2 ml 50 à100 Anesthésie: 3 à 5 mcg/kg

Sédation: 50 à 200 mg/h
20 à 30 min
PHENOPERIDINE    (R 1406) IV: ampoule de 10-2 mg dans 10-2 ml 10 à 15 Anesthésie: 40 mcg/kg

Sédation: 0.5 à 2 mg/h
40 min
ALFENTANIL (Rapifen) IV: ampoule de 5-1 mg dans 10-2 ml 30 40 à 100 mcg/h 10 min
SUFENTANIL  (Sufenta) IV: ampoule de250 mcg dans 5 ml 700 à 1000 Anesthésie : 1 mcg/kg

Sédation: 0.5 à 1 mcg/kg/h
60 min
AGONISTE/ANTAGONISTE
NALBUPHINE (Nubain) IV/IM: ampoule de  2 ml/20mg 2 Adulte:0.2 à 0.3 mg/kg (max 4 fois/24 h) 3 h
BUPREMORPHINE (Temgésic) Sublinguale: Glossettes 0.2mg IV/IM: ampoule de  1 ml/0.3 mg 30 1 ampoule/12 h 6 h
ANTAGONISTE
NALOXONE
(Narcan)
IV: ampoule de 1 ml/ 0.4mg   Pour réverser une morphinisation faire 1 mcg/kg puis entretenir par perfusion 45 mn

Action et indications

FAMILLENOMACTIONCONTRE INDICATIONEFFETS SECONDAIRES
AGONISTES
MORPHINE Moscontin, Skénan, Chlorhydrate de morphine antalgique puissant allergie à la morphine

insuffisance respiratoire

syndrome abdominal aigu d'étiologie inconnue

insuffisance hépato-cellulaire grave

trauma crânien, hypartension intra-crânienne

état convulsif

alcoolisme aigü, délirium tremens
analgésie, psychodyslepsie, sédation

actions respiratoires dose-dépendantes: bradypnée, apnée centrale, broncho-constriction, dépression de la toux

actions cardio-vasculaires: bradycardie, hypotension artérielle si hypovolémie

actions digestives: vomissements, stase gastrique, diminution du péristaltisme, constipation

action neurologique: somnolence, excitation, dépendance physique et psychique, augmentation de la pression intra-crânienne

syndrome de sevrage: bâillement, mydriase, larmoiement, rhinorrhées, contraction musculaire, céphalées, asthénie, sudation, anxiété, irritabilité, insomnie, anorexie, nausées, vomissements, amaigrissement, douleurs diffuses, diarrhées, tachycardie, polypnée, hyperthermie, hypertension artérielle
PETHIDINE Dolosal antalgique

anti-spasmodique
nourrisson<30 mois

traitement aux IMAO

(en plus de celles de la morphine (voir ci -dessus)
hypotension orthostatique en plus des effets de la morphine (voir ci -dessus)
DEXTROMORAMIDE Palfium antalgique central puissant enfant < 16 ans

(en plus de celles de la morphine (voir ci -dessus)
(ceux de la morphine (voir ci -dessus)
FENTANYL Fentanyl absence d'assistance respiratoire

allergie
dépression respiratoire ++

effets parasympatho - mimétiques : bradycardie, hypotension

rigidité musculaire surtout thoracique

nausées, vomissements
PHENOPERIDINE R 1406 absence d'assistance respiratoire

allergie
dépression respiratoire ++

effets parasympatho - mimétiques: bradycardie, hypotension
ALFENTANIL Rapifen absence d'assistance respiratoire

pneumopathie chronique obstructive

allergie
dépression respiratoire

effets cholinergiques
SUFENTANIL Sufenta absence d'assistance respiratoire

allergie
dépression respiratoire ++

effets parasympatho - mimétiques : bradycardie, hypotension

rigidité musculaire surtout thoracique

nausées, vomissements
AGONISTE/ANTAGONISTES
NALBUPHINE Nubain antalgique allergie à la nalbuphine

syndrome chirurgical abdominal avant le diagnostic

nourrisson< 18 mois
actions neurologiques: somnolence, céphalées, troubles de l'humeur, sédation

actions digestives: nausées , vomissements

actions cholinergiques: hypersudation, sécheresse buccale, bouffées vasomotrices

actions respiratoires: risque de dépression respiratoire chez le nouveau- né  au cours d'une utilisation prolongée
BUPREMORPHINE Temgésic allergie au composant

insuffisance respiratoire sévère

insuffisance hépatique sévère

alcoolisme chronique voire délirium tremens
actions digestives: constipation, nausées, vomissements

actions neuro-psy: insomnie, asthénie, somnolence, lipothymie, sensations vertigineuses, rarement hallucinations et dépendance psychique et physique

actions respiratoires:  dépression respiratoire
ANTAGONISTES
NALOXONE Narcan antidote du surdosage à la morphine

morphino - mimétique
état de dépendance aux morphino - mimétiques

insuffisance cardiaque ou coronarienne grave et hypertension artérielle

allergie
syndrôme de sevrage: (chez personnes dépendantes aux opiacés) frissons, agitations, anxiété, hyperventilation, nausées, vomissements, tachycardie
NALORPHINE Nalorphine toxicomanie aux morphiniques 

insuffisance hépatique sévère

insuffisance respiratoire

grossesse
actions digestives: nausées, vomissements

actions neuro- psy: bradycardie, myosis, lourdeur des membres

surdosage: troubles psychiques, sédation, dysphorie, irritabilité, anxiété, désorientation, hallucinations visuelles

syndrome de sevrage: hypersécrétion, anorexie, diarrhée, fièvre, tachypnée, prurit, sensation de choc électrique dans la tête, absence de quête compulsive

Traitements co-analgésiques

Les antidépresseurs

actions

Les antidépresseurs corrigent l'insuffisance en amines biogènes au niveau des synapses encéphaliques.

Il en existe deux grands groupes, les IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase) et les tricycliques, plus de nouvelles familles non IMAO, non Tricycliques.

Ils ont une indications première de soigner le syndrome dépressif en diminuant les symptômes ( tristesse, perte d'intérêt, insomnie, anorexie, ralentissement moteur et psychique, apathie...)

indications

Dans le cadre de l'analgésie , ils sont utilisés dans les algies rebelles pour traiter les dépressions réactionnelles au phénomène douloureux et peut-être par une action antalgique non démontrée.

Les anti-spasmodiques

actions

Les anti-spasmodique agissent au niveau des muscles lisses du tube digestif , des voies urinaires et du muscle utérin. Il existe deux famille d'anti-spasmodiques:

les musculotropes et les anticholinergiques

Les anticholinergiques font la différence puisqu'ils vont entraîner le ralentissement de la vidange gastrique, diminuer les sécrétions gastriques, salivaires, lacrymale, sudorale en plus de leur action de départ. Ils vont aussi permettre une résorption digestive rapide mais entraîne une inactivation hépatique partielle.

Ils passent tous deux la barrière placentaire et vont dans le lait maternel.

indications

Ils sont utilisés essentiellement dans les syndrome douloureux des voies digestives, urinaires, biliaires et de la sphère génitale mais aussi dans la préméditation anesthésique pour la protection des manifestations cardiaques vagales

Les myorelaxants

actions

Ils ont une action de relaxation musculaire par l'inhibition des réflexes médullaires polysynaptiques ou au niveau réticulaire. Certains ont une action anti-spastique surajoutée

indications

Se  retrouvent dans le traitement des affections rhumatologiques à types de contractures musculaires douloureuses au cours d'affections vertébrales(torticolis, dorsalgies, lombalgies), dans des états spastiques ou dans les dysménorrhées et ils sont de plus en plus utilisés dans les traitements des états spastiques de la sclérose en plaques.

Creative Commons License

Infirmière Infirmiers.com

Publicité

Commentaires (0)