UE 2.11 Pharmacologie

[Jouliie]

Je suis habituellemt comme toi mais on a testé ça avec une partie de la promo mais franchement pas évident, y a des points où on etait d'accord et d'autre non donc au pire je demanderais demain à la cadre referente de pharmaco ça sera plus simple

[nico1]

le transport active n'est pas de fait d'avoir des récepteurs ou non.
Un récepteur n'est d'ailleurs pas nécessairement impliqué dans un transport.

Ensuite, une diffusion est forcément passive. Donc diffusion passive.....c'est un peu comme monter en haut ou descendre en bas.

le transport passif est un échange d'éléments entre deux milieux séparés par une membrane perméable ne mettant pas en jeu la consommation d'énergie (donc par diffusion est un exemple). Il se fait de façon naturelle selon les gradients de concentration, les gradients ioniques ou les gradients de pression, et peut être facilité par des moyens types canaux.

le transport actif est le transport au travers d'une membrane imperméable ou contre un gradient (pression, ionique, concentration). Il va donc falloir fournir de l'énergie car cela ne se fera pas de manière naturelle.
Plusieurs moyens de fournir de l'énergie : utiliser une pompe couplée à la consommation d'ATP intracellulaire, la même chose couplé au passage d'une molécule selon un transport passif ou dont l'échange équilibre la charge ionique ou de concentration ( principe symport/antiport).

Voila, c'est schématique, raccourci, mais un peu plus précis.

Pour les agonistes/antagonistes, votre définition n'est pas trop mal, mais le coup du nubain qui est un antagoniste de la morphine, donc qui annule ses effets.....Je n'injecte pas du Nubain à une personne en overdose de morphine.

Une molécule qui annule les effets d'une autre est un antidote, et celui des morphiniques est le NARCAN (NALOXONE). A connaitre PAR COEUR, quelque soit le niveau ou l'année.
Après, c'est aussi un antagoniste, on est d'accord.

un agoniste est une molécule qui active un effet naturel en se fixant sur un récepteur (ex morphine bloque la transmission de la douleur en se fixant sur les récepteurs de la douleur, je ne détaillerais pas plus).
un antagoniste se fixe sur les mêmes récepteurs, et bloque les effets produits par ce récepteur (donc les effets de l'agoniste par extension), mais il n'annule pas nécessairement les effets de l'agoniste. Cela va dépendre des demi-vie, des affinités spécifiques à chaque molécule pour le récepteur, etc....
le cubain est plus compliqué que ça, car c'est un agoniste partiel, ou agoniste antagoniste.
Il se fixe sur les récepteurs de la douleur en reproduisant les effets de blocage de la transmission nerveuse (agoniste).
Ensuite, il possède une très forte affinité pour ces récepteurs, bien plus forte que la morphine (qui est un agoniste pur, son effet est de 100 % sur le récepteur). Quand une molécule de nubain est en place, la morphine ne pourra pas la déloger.
Le Nubain est bien un antagoniste de la morphine, vu qu'il empêche son expression sur les récepteurs de la douleur, mais il n'annule absolument pas ses effets, il produit les mêmes.

[doudoune59]

[quote="nico1Pour les agonistes/antagonistes, votre définition n'est pas trop mal, mais le coup du nubain qui est un antagoniste de la morphine, donc qui annule ses effets.....Je n'injecte pas du Nubain à une personne en overdose de morphine.

Une molécule qui annule les effets d'une autre est un antidote, et celui des morphiniques est le NARCAN (NALOXONE). A connaitre PAR COEUR, quelque soit le niveau ou l'année.
Après, c'est aussi un antagoniste, on est d'accord.

.[/quote]

Dans mon cours Pharmaco, on a écrit "Antagoniste Morphinique : Naloxone (Nubain)"
Et la prof avait parlé justement qu'on injectait du Nubain à quelqu'un qui est en surdose morphinique.
Du coup je suis en train de faire des recherches.....

[nico1]

Je peux parfaitement me tromper aussi, ou interpréter de manière erronée

je reprends donc mes sources :

le répertoires des médicaments de l'ANSM :
5.1 : "analgésique de type agoniste/antagoniste morphinique"
donc ce n'est pas un antagoniste pur

pour l'association avec la morphine (ou les morphiniques) :

4.5 association CI "morphinomimétique agoniste pur, dont morphine"
4.9 surdosage : "antidote naloxone"

http://agence-prd.ansm.sante.fr/php/eco ... 141923.htm

Pour la morphine, même source :

4.5 : association CI : " agoniste/antagoniste morphinique, dont nalbuphine"
4.9 : surdosage : "traitement spécifique par naloxone"

http://agence-prd.ansm.sante.fr/php/eco ... 214760.htm

Je met les indications de la SFAR pour l'utilisation des antagonistes
: http://www.sfar.org/acta/dossier/archiv ... /00_16.htm

comme c'est en anesthésie, je met pareil pour le surdosage morphinique avec un PDF d'infirmiers.com

http://www.infirmiers.com/pdf/NALOXONE_V3.pdf

et un consensus dont il suffit de regarder les en-tête pour se dire qu'il vaut quand même son pesant de cacahuètes, et que c'est pas le travail de Robert sur le coin de son bureau

http://www.sfetd-douleur.org/rc/org/sfe ... omplet.pdf

Après, et pour conclure, en toute honnêteté, j'ai retrouvé un article de la SFAR ou il est conseillé l'injection de nalbuphine avec la morphine, mais dans le cas très particulier de nausées vomissements, et donc pas du tout dans le cadre d'un surdosage.

http://www.sfar.org/article/56/attitude ... operatoire

Mais je reste ouvert à tout autre argument pour réviser ma position, c'est comme cela que l'on évolue.

ps : il reste aussi l'hypothèse que j'ai tout compris de travers, et donc qu'on ne parle pas de la même chose

[loulic]

Dans mon cours Pharmaco, on a écrit "Antagoniste Morphinique : Naloxone (Nubain)"

Formulé comme ça déjà ça pose problème parce que l'on comprend que le Nubain (nalbuphine) c'est le nom commercial de la naloxone (qui est aussi commercialisé sous le nom de narcan).

De surcroit comme l'a dit Nico, le nubain est un agoniste/antagoniste et pas un antagoniste pur de la morphine.

Et la prof avait parlé justement qu'on injectait du Nubain à quelqu'un qui est en surdose morphinique.

J'ai encore jamais vu ou entendu parler de cette indication pour du Nubain. Il fait quoi votre prof ?

[nico1]

ah là, si Loulic arrive, fini de jouer...

[loulic]

Ben tiens, je vais pas vous laisser jouer avec de la morphine sans moi !

Ceci dit, si une équipe utilise du nubain dans les surdosages aux opiacés ça m'intéresse. Ca fera peut être enfin un intérêt à ce médicament ...

[doudoune59]

Je me pencherai beaucoup plus sérieusement sur ce point là ce week-end... Je rappelle que je ne suis qu'en S1...
Merci pour vos sources et infos, Nico et Loulic
Les partielles c'est pour la semaine prochaine donc révisions +++ et pour les agonistes/antagoniste je penserai à vous 2 !!!!!
Et je mémorise définitivement que le Narcan est un antagoniste "pur" de la morphine et pour le Nubain (c'en est un mais...je lirai les sources citées plus haut et mes cours....)

[Lenalan]

alors moi l'info que j'ai eu lors de notre cours par un pharmacien, c'est que l'antagoniste et l'antidote de la morphine c'est la naloxone (narcan). Le nubain c'est de la nalbuphine.C'aussi un antagoniste de la Morphine (il se met à la place) mais pas un antidote, ça a le même effet donc en cas d'overdose de morphine on fait du narcan, surtout pas du nubain..... C'est ce que j'ai compris!

[Leopold Anasthase]

Nubain, nom commercial. Dénomination commune internationale : Nalbuphine.

C'est un agoniste antagoniste, c'est-à-dire que s'il est injecté seul, il a des effets comparables à la morphine, mais avec un effet plafond : au-dela de la dose normale, l'effet antalgique n'augmente pas (et les risques encourus par les effets secondaires augmentent...). Et s'il est injecté conjointement (un peu avant, un peu après) à un autre morphinique, il peut entrer en compétition avec lui et avoir des effets antagonistes.

Si on injecte le nubain/nalbuphine en premier et qu'on injecte de la morphine ensuite, l'effet de la morphine va être diminué. Si on veut injecter un morphinique après avoir injecté du nubain, il faut soit attendre, soit augmenter la dose, soit utiliser un morphinique à forte affinité avec les récepteurs comme le sufentanil.

Si on injecte le nubain/nalbuphine après la morphine ou un morphinique, il existe un risque d'antagonisation des effets de la morphine (antagonisation très variable en fonction du morphinique et du délai qui sépare les deux injections).

Ne pas confondre le nubain/nalbuphine avec le narcan/naloxone, qui est un antagoniste pur des morphiniques, et qui est utilisé dans les surdosages relatifs ou absolus en morphiniques.

Schématiquement :

-un agoniste a un effet sur des récepteurs ; par exemple, la morphine a un effet sur les récepteurs µ et entraîne une analgésie dose-dépendante, ainsi qu'une dépression des centres respiratoires ;

-un antagoniste a une forte affinité pour ces récepteurs mais pas d'effet ; la naloxone se fixe sur les récepteurs µ, en déloge la morphine, et annule les effets de la morphine (la naloxone annule la dépression respiratoire, mais elle annule aussi l'antalgie) ;

-un agoniste-antagoniste aura des effets agonistes s'il est injecté seul et peut avoir des effets antagonistes s'il est injecté conjointement (un peu avant, un peu après) un autre agoniste.

Actuellement, chez l'adulte, la nalbuphine est supplantée par le chlorydrate de tramadol (contramal). La nalbuphine garde des indications en pédiatrie.

[Lenalan]

Nubain, nom commercial. Dénomination commune internationale : Nalbuphine.

C'est un agoniste antagoniste, c'est-à-dire que s'il est injecté seul, il a des effets comparables à la morphine, mais avec un effet plafond : au-dela de la dose normale, l'effet antalgique n'augmente pas (et les risques encourus par les effets secondaires augmentent...). Et s'il est injecté conjointement (un peu avant, un peu après) à un autre morphinique, il peut entrer en compétition avec lui et avoir des effets antagonistes.

Si on injecte le nubain/nalbuphine en premier et qu'on injecte de la morphine ensuite, l'effet de la morphine va être diminué. Si on veut injecter un morphinique après avoir injecté du nubain, il faut soit attendre, soit augmenter la dose, soit utiliser un morphinique à forte affinité avec les récepteurs comme le sufentanil.

Si on injecte le nubain/nalbuphine après la morphine ou un morphinique, il existe un risque d'antagonisation des effets de la morphine (antagonisation très variable en fonction du morphinique et du délai qui sépare les deux injections).

Ne pas confondre le nubain/nalbuphine avec le narcan/naloxone, qui est un antagoniste pur des morphiniques, et qui est utilisé dans les surdosages relatifs ou absolus en morphiniques.

Schématiquement :

-un agoniste a un effet sur des récepteurs ; par exemple, la morphine a un effet sur les récepteurs µ et entraîne une analgésie dose-dépendante, ainsi qu'une dépression des centres respiratoires ;

-un antagoniste a une forte affinité pour ces récepteurs mais pas d'effet ; la naloxone se fixe sur les récepteurs µ, en déloge la morphine, et annule les effets de la morphine (la naloxone annule la dépression respiratoire, mais elle annule aussi l'antalgie) ;

-un agoniste-antagoniste aura des effets agonistes s'il est injecté seul et peut avoir des effets antagonistes s'il est injecté conjointement (un peu avant, un peu après) un autre agoniste.

Actuellement, chez l'adulte, la nalbuphine est supplantée par le chlorydrate de tramadol (contramal). La nalbuphine garde des indications en pédiatrie.

Alors là merci, j'ai tout compris

[doudoune59]

Nubain, nom commercial. Dénomination commune internationale : Nalbuphine.

C'est un agoniste antagoniste, c'est-à-dire que s'il est injecté seul, il a des effets comparables à la morphine, mais avec un effet plafond : au-dela de la dose normale, l'effet antalgique n'augmente pas (et les risques encourus par les effets secondaires augmentent...). Et s'il est injecté conjointement (un peu avant, un peu après) à un autre morphinique, il peut entrer en compétition avec lui et avoir des effets antagonistes.

Si on injecte le nubain/nalbuphine en premier et qu'on injecte de la morphine ensuite, l'effet de la morphine va être diminué. Si on veut injecter un morphinique après avoir injecté du nubain, il faut soit attendre, soit augmenter la dose, soit utiliser un morphinique à forte affinité avec les récepteurs comme le sufentanil.

Merci c'est très clair

Si on injecte le nubain/nalbuphine après la morphine ou un morphinique, il existe un risque d'antagonisation des effets de la morphine (antagonisation très variable en fonction du morphinique et du délai qui sépare les deux injections).

Ne pas confondre le nubain/nalbuphine avec le narcan/naloxone, qui est un antagoniste pur des morphiniques, et qui est utilisé dans les surdosages relatifs ou absolus en morphiniques.

Schématiquement :

-un agoniste a un effet sur des récepteurs ; par exemple, la morphine a un effet sur les récepteurs µ et entraîne une analgésie dose-dépendante, ainsi qu'une dépression des centres respiratoires ;

-un antagoniste a une forte affinité pour ces récepteurs mais pas d'effet ; la naloxone se fixe sur les récepteurs µ, en déloge la morphine, et annule les effets de la morphine (la naloxone annule la dépression respiratoire, mais elle annule aussi l'antalgie) ;

-un agoniste-antagoniste aura des effets agonistes s'il est injecté seul et peut avoir des effets antagonistes s'il est injecté conjointement (un peu avant, un peu après) un autre agoniste.

Actuellement, chez l'adulte, la nalbuphine est supplantée par le chlorydrate de tramadol (contramal). La nalbuphine garde des indications en pédiatrie.

[aureloe]

coucou

Je commence tranquillement à étudier car je suis reportée (et en arrêt aussi lol) donc je me suis achetée un répertoire pour la pharmaco mais la question qu'elles sont les choses à savoir sur un médicament : le nom, le nom en générique, la famille de médoc, les choses à surveiller, les effets secondaires. Est ce que vous voyez d'autre chose? merci d'avance

[erquy72]

les interactions, je sais ça fait bcp mais c'est ce qui m'a le plus manqué quand j'ai commencé et que j'étais sensée pourvoir critiquer les prescriptions!

[aureloe]

ok mais c'est les interactions entre médicaments ? euh je vois pas trop dsl